|
粉碎技術(shù)的發(fā)展可以說日新月異，尤其是超微粉碎技術(shù)是近20年迅速發(fā)展起來的一項(xiàng)跨學(xué)科、跨行業(yè)的高新技術(shù)，它在中藥制藥行業(yè)的應(yīng)用雖然起步較晚，但已顯示出獨(dú)特的優(yōu)勢和廣闊的應(yīng)用前景。與傳統(tǒng)粉碎工藝相比，采用超微粉碎技術(shù)可明顯提高制劑的藥效學(xué)活性r11，改善制劑的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，它的推廣與應(yīng)用必將推動(dòng)中藥的現(xiàn)代化。下面是北京燕山正德機(jī)械設(shè)備有限公司總結(jié)的一些超微粉碎機(jī)方面的發(fā)展方向和優(yōu)點(diǎn)！
1.中藥超微粉碎技術(shù)的相關(guān)概念
中藥超微粉碎技術(shù)又稱中藥細(xì)胞級微粉碎技術(shù)或中藥細(xì)胞破壁技術(shù)。所謂細(xì)胞級微粉碎，是指以生物細(xì)胞破壁為目的的粉碎作業(yè)，它不以粉碎細(xì)度為目的，而是追求細(xì)胞的破壁率，粉碎后粒子的中心粒徑在75μm以下。雖然細(xì)胞的破壁率越高，藥材的細(xì)度越細(xì)，但細(xì)度作為一種宏觀檢測指標(biāo)，無法表達(dá)藥材的真實(shí)性狀。通過超微粉碎，能將原生材料的中心粒徑從傳統(tǒng)工藝的150-200目提高到300目以上，對于一般藥材，在該細(xì)度條件下的細(xì)胞破壁率大于95％．這項(xiàng)新技術(shù)適合于不同質(zhì)地的各種藥材，可使其中有效成分直接暴露出來，而不是使有效成分從細(xì)胞壁（膜）釋放，從而使藥物起效更加迅速、充分。
2.中藥超微粉碎對藥物體內(nèi)吸收的影響
中藥經(jīng)超微粉碎處理后，其粒度更加細(xì)微、均勻，因此表面積增加，孔隙率增大，吸附性和溶解性增強(qiáng)，藥物能較好地分散、溶解于胃液中，增大與胃黏膜的接觸面積，從而更易被胃腸道吸收，大大提高了生物利用度．相當(dāng)一部分礦物類藥材是水不溶性物質(zhì)，經(jīng)超微粉碎處理后，因粒度大大減少而可加快其在體內(nèi)的溶解、吸收速度，提高其吸收量。
3.中藥超微粉碎制劑的藥效學(xué)研究
杜曉敏等研究發(fā)現(xiàn)，相同劑量時(shí)，用超微粉碎技術(shù)制成的糖泰膠囊的藥效作用強(qiáng)于傳統(tǒng)粉碎工藝，前者小劑量組對正常小鼠的血糖降低作用與后者大劑量組幾乎相同；相同劑量時(shí)，超微粉碎比其他方法生產(chǎn)的附桂地黃丸藥效作用更明顯。他們還采用超微粉碎技術(shù)與傳統(tǒng)粉碎技術(shù)加工原生藥材，再以相同制劑工藝制成外用藥誠年月泰A與誠年月泰B，結(jié)果兩者在藥效學(xué)方面存在著明顯差異：相同劑量時(shí)誠年月泰A鎮(zhèn)痛及改善微循環(huán)的作用均強(qiáng)于誠年月泰B，而小劑量誠年月泰A與大劑量誠年月泰B的藥效作用相當(dāng)接近?？梢?，采用超微粉碎技術(shù)制成的誠年月泰A制劑療效明顯提高。
4.中藥超微粉碎技術(shù)對中藥制劑質(zhì)量的影響
4.1制劑溶出度：羚羊角超細(xì)粉化后可以提高羚羊角水溶性蛋白質(zhì)的溶出。對六味地黃丸進(jìn)行超微粉碎，其溶出度明顯提高。
4.2藥材有效成分含量：蔡光先等”’試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，人參、紅參、西洋參、三七等含人參皂苷類成分的藥材經(jīng)超微粉碎后，人參皂苷的浸出量明顯優(yōu)于其傳統(tǒng)飲片。但也有報(bào)道稱，微粉化對沉香揮發(fā)油等成分損失較重．這說明對不同藥材的粉碎粒度應(yīng)該視藥材的性質(zhì)而定。
4.3超微粉碎和普通粉碎的藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)對比試驗(yàn)：對糖泰膠囊的研究顯示，超微粉碎、普通粉碎在提取時(shí)間、提取方法、顯微鑒定等方面均有差異。超微粉碎后的細(xì)粉可以縮短靜置時(shí)間；熱提取法可以用浸漬法取代；顯微鑒別可以觀察棕色塊狀物特征結(jié)構(gòu)的顆粒大小，而且在同樣放大倍數(shù)條件下，特征結(jié)構(gòu)有顯著差別。
5.超微粉碎設(shè)備
由于粉碎設(shè)備的多樣化，所以如何選擇適合中藥粉碎的機(jī)器成為人們關(guān)注的重點(diǎn)，根據(jù)北京中醫(yī)藥大學(xué)的研究和各個(gè)制藥企業(yè)的實(shí)際使用經(jīng)驗(yàn)來看，北京燕山正德機(jī)械設(shè)備有限公司的超微粉碎機(jī)YSC-701以其獨(dú)特的研磨剪切粉碎方式為中藥粉碎機(jī)尤其是纖維性中藥的粉碎提供了可靠的機(jī)器設(shè)備。
6.應(yīng)用前景
超微粉碎技術(shù)在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用將帶來中藥傳統(tǒng)劑型的革新和發(fā)展，推動(dòng)中藥劑型現(xiàn)代化。以生藥人藥的傳統(tǒng)劑型有湯劑、散劑、膏劑和丸劑等，超微粉碎技術(shù)的應(yīng)用可以拓寬以生藥人藥的劑型，如片劑、膠囊劑、軟膏劑、吸人劑、涂膜劑等，也可促進(jìn)先進(jìn)制劑技術(shù)（如固體分散技術(shù)和藥物緩釋技術(shù)）在這些生藥劑型中的應(yīng)用。此外，對于一些固體制劑（如沖劑、片劑、膜劑），根據(jù)處方性質(zhì)，在制備工藝的某些環(huán)節(jié)引入超微粉碎技術(shù)，亦有可能在溶解度、崩解度、吸收率、附著力和生物利用度方面改善其品質(zhì)。另外，將一些具有保健滋補(bǔ)作用的中藥加工成超細(xì)微粉，既可減少資源浪費(fèi)、增加藥物吸收、改善藥物口感，亦可作為添加劑加入到一些食品中制成各種保健食品；將一些具有消除色斑、滋養(yǎng)皮膚等功效的中藥或提取物進(jìn)行超微粉碎，并與其他原料調(diào)配成各種療效型化妝品，也有可能提高其療效及品質(zhì)。
7.問題
7.1超微粉碎藥物粒度雖然可以盡量減小，而溶解度和溶解速度卻不會(huì)無限制地增大，粒度小到一定程度時(shí)表面能因素就顯露出來，而且過細(xì)的粒子表面會(huì)吸附空氣并帶有電荷，從而影響藥物吸收，增加藥物存放難度。因此將超微粉碎技術(shù)應(yīng)用于中藥基礎(chǔ)研究時(shí)，只有確定具體品種的最適粒度，才能發(fā)揮其優(yōu)勢。
7.2超微粉碎技術(shù)在發(fā)揮單一藥材藥效方面有很大的優(yōu)勢，但對于復(fù)方制劑特別是傳統(tǒng)中醫(yī)方劑中需要煎煮使用的中藥，它是否適合還值得探討。許多研究證實(shí)，很多中藥煎劑中單一成分有些無藥理作用或藥理作用很小，但當(dāng)與其他藥材共煎后就會(huì)產(chǎn)生很強(qiáng)的藥效，說明在煎煮過程中發(fā)生了化學(xué)變化。這種作用不是將單一藥材超微粉碎后簡單混合就能產(chǎn)生的。因此，這一先進(jìn)的技術(shù)在中藥中的應(yīng)用還需要進(jìn)一步考察和研究。
|
